TPX0046 CAS nr.:2359650-19-2

Efnafræðileg uppbygging: TPX-0046

CAS nr.: 2359650-19-2

 

 

 

 

TPX-0046 (TPX0046)

Vörulisti nr.: URK-V2335Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

TPX-0046 (TPX0046) er öflugur, sértækur næstu kynslóðar RET/SRC hemill, sýnir litla nanómólarvirkni gegn WT og 18 RET stökkbreytingum/samruna, auk SRC, og er VEGFR2/KDR-sparandi.

Líffræðileg virkni

TPX-0046 (TPX0046) er öflugur, sértækur næstu kynslóðar RET/SRC hemill, sýnir litla nanómólarvirkni gegn WT og 18 RET stökkbreytingum/samruna, auk SRC, og er VEGFR2/KDR-sparandi.
TPX-0046 hamlaði RET fosfórun (IC50 < 10 nM) í æxlisfrumulínum (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) og Ba/F3 hönnuð RET módel (WT, G810R).
TPX-0046 hamlaði KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad og TT frumur með IC50 gildi upp á 1 nM í frumufjölgunarprófum.
TPX-0046 hamlaði mjög Ba/F3 RET frumur með SFM (td G810C/R/S) með meðalfjölgun IC50 upp á 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 prósent af RET fosfórun.
TPX-0046 er einstakur næstu kynslóðar RET hemill sem hefur öfluga in vitro og in vivo virkni gegn margvíslegum RET breytingum, þar á meðal SFM miðlað ónæmi.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. A.Drilon, o.fl. Annals of Oncology Volume 30, Supplement 5, October 2019, Pages v190-v191

URK-V2335_COA

URK-V2335_SDS

URK-V2335_TDS

 

Athugið: Allar vörur frá Ureiko eru aðeins notaðar til vísindarannsókna eða lyfjavottorðsyfirlýsingar og við bjóðum ekki upp á vörur og þjónustu til persónulegra nota!

maq per Qat: tpx0046 kassnr.:2359650-19-2