DDR1 Inhibitor 7rh CAS nr.:1429617-90-2

Efnafræðileg uppbygging: DDR1 hemill 7rh

CAS nr.: 1429617-90-2

 

 

 

 

DDR1 hemill 7rh 

Vörulisti nr.: URK-V2348Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

DDR1 hemill 7rh er öflugur, sértækur, ATP-samkeppnishæfur Discoidin domain receptor 1 (DDR1) hemill til inntöku með IC50 6,8 nM í frumulausum kínasagreiningum.

Líffræðileg virkni

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); hindrar DDR1-miðlaða boð sem framkallað er af leysanlegu kollageni (50 ug/ml) á styrkleikaháðan hátt, hindrar virkjun PYK2 og PEAK1, gefur merki um prótein niðurstreymis DDR1 í PANC-1 frumum; veldur marktækri lækkun á heildarpróteinimagni DDR1 og Bcl-xL, veldur marktækri lækkun á magni MMP-2 í NSCLS frumum; bælir vöxt K562 manna CML frumna með IC50 af 38 nM, A549, NCI-H23 og NCI-H460 manna NSCLC frumum með IC50 upp á 2,7, 2,1 og 3,0 µM, í sömu röð; dregur úr kollagen-völdum DDR1-boðum í brisæxlisfrumum og dregur þar af leiðandi úr myndun nýlendu og flæði, sýnir sláandi virkni í samsettri meðferð með krabbameinslyfjameðferð í staðbundnum xenografts og sjálfvirkum brisæxlum.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Aguilera KY, o.fl. Mol Cancer Ther. 2017 nóv;16(11):2473-2485.

2. Gao M, o.fl. J Med Chem. 25. apríl 2013;56(8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Athugið: Allar vörur frá Ureiko eru aðeins notaðar til vísindarannsókna eða lyfjavottorðsyfirlýsingar og við bjóðum ekki upp á vörur og þjónustu til persónulegra nota!

maq per Qat: ddr1 inhibitor 7rh cas nr.:1429617-90-2