BLU285 CAS nr.:1703793-34-3

Efnafræðileg uppbygging: Avapritinib

CAS nr.: 1703793-34-3

 

Avapritinib (BLU-285;BLU285)

Vörulisti nr.: URK-V697Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

Avapritinib (BLU{{0}}) er öflugur og mjög sértækur hemill á stökkbreytt KIT og PDGFR með IC50 af 0.6, 0.27 og 0.24 nM fyrir KIT del{{ 8}}, KIT D816V og PDGFRA D842V, í sömu röð.

Líffræðileg virkni

Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-falt öflugri á KIT D816V en nokkur mikilvæg kínasa andmarkmið eins og VEGFR2, SRC og FLT3; hamlar öðrum vel einkenndum sjúkdómsdrifandi KIT stökkbreyttum bæði in vitro og in vivo í forklínískum líkönum, sýnir áberandi virkni hjá sjúklingum með sjúkdóma sem tengjast KIT og PDGFRA (GIST) virkjunarlykkjustökkbreytingum.
Magakrabbamein
1. stigs klínískt

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Krabbameinsuppgötvun. 12. desember 2017. doi: 10.1158/2159-8290.

2. Evans EK, o.fl. Sci Transl Med. 1. nóvember 2017;9(414). pii: eaao1690.

3. Krabbameinsuppgötvun. 2018 Jan;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.

URK-V697_COA

URK-V697_SDS

URK-V697_TDS

 

Athugið: Allar vörur frá Ureiko eru aðeins notaðar til vísindarannsókna eða lyfjavottorðsyfirlýsingar og við bjóðum ekki upp á vörur og þjónustu til persónulegra nota!

maq per Qat: blu285 kassnr.:1703793-34-3