BLU-667 (Pralsetinib) CAS nr.:2097132-94-8

Efnafræðileg uppbygging: BLU-667

CAS nr.: 2097132-94-8

 

BLU-667 (Pralsetinib;BLU667)

Vörulisti nr.: URK-V764Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) er mjög öflugur, sértækur, næstu kynslóðar RET hemill með IC50 upp á 0.3-0.4 nM fyrir WT RET, RET stökkbrigði V804L, V804M, M918T og CCDC6-RET samruna.

Líffræðileg virkni

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) er mjög öflugur, sértækur, næstu kynslóðar RET hemill með IC50 upp á 0.3-0.4 nM fyrir WT RET, RET stökkbrigði V804L, V804M, M918T og CCDC6-RET samruna.
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100-falt sértækari fyrir RET yfir 96 prósent af kínasa í hópi 371 kínasa.
BLU-667 hindrar RET sjálffosfórun með frumu IC50 sem er 5 nM, að minnsta kosti 10 sinnum öflugri en cabozantinib, vandetanib og RXDX-105. BLU-667 hamlar fosfórun RET, SHC og ERK1/2 í spjaldi RET-drifna frumulína kl.<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 sýnir æxlishemjandi virkni á ýmsum RET-drifnum in vivo gerðum.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Subbiah V, o.fl. Krabbamein Uppgötv. 15. apríl 2018. pii: CD-18-0338.

2. Piotrowska Z, o.fl. Krabbamein Uppgötv. 2018 des;8(12):1529-1539.

URK-V764_COA

URK-V764_SDS

URK-V764_TDS

 

Athugið: Allar vörur frá Ureiko eru aðeins notaðar til vísindarannsókna eða lyfjavottorðsyfirlýsingar og við bjóðum ekki upp á vörur og þjónustu til persónulegra nota!

maq per Qat: blá-667 (pralsetinib) cas no.:2097132-94-8