RasGRP3 bindill 96 (CAS nr.:2229068-13-5) er nýr lítill sameinda hemill á RasGRP3

RasGRP3 er lykilvirkjari Ras boðferilsins og tekur þátt í stjórnun ýmissa lífeðlisfræðilegra og meinafræðilegra ferla, svo sem krabbameins, bólgu og ónæmis. RasGRP3 bindill 96 (CAS nr.:2229068-13-5) er nýr lítill sameinda hemill RasGRP3, sem binst sértækt við RasGRP3-Ras bindisvæðið og hindrar virkni þess.

In vitro rannsóknir hafa sýnt fram á að RasGRP3 bindill 96 bælir marktækt virkjun Ras boðferilsins og niðurstreymis áhrifavalda, eins og ERK og AKT, í krabbameinsfrumum. RasGRP3 bindill 96 sýnir einnig öflug bólgueyðandi áhrif með því að hindra framleiðslu cýtókína og kemokína í átfrumum og einfrumum.

In vivo rannsóknir hafa sýnt að RasGRP3 bindill 96 bælir æxlisvöxt og meinvörp í ýmsum músalíkönum krabbameins. Þar að auki sýnir RasGRP3 bindill 96 hagstæða lyfjahvarfaeiginleika og litla eituráhrif, sem gerir hann að efnilegum frambjóðanda til frekari þróunar sem lækningaefni.

Heimildir:
1. Chu C, o.fl. Uppgötvun á öflugum og sértækum RasGRP3 hemli fyrir krabbameinsónæmismeðferð. ACS Cent Sci. 24. október 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, o.fl. Lítil sameind sem miðar á RasGRP3- bælir vöxt lungnakrabbameins in vitro og in vivo. Krabbamein Lett. 1. apríl 2020;473:58-69.
3. Zhang W, o.fl. RasGRP3 stjórnar bólgusvörun átfrumna með MAPK/ERK merkjaleið. Biochem Biophys Res Commun. 5. febrúar 2018;496(2):488-495.