BMS-1166-N-píperidín-CO-N-píperasín er öflugur og sértækur hemill prótein tyrosín fosfatasa 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-píperidín-CO-N-píperasín er öflugur og sértækur hemill prótein tyrosín fosfatasa 1B (PTP1B). Það virkar sem allósterísk hemill á PTP1B og hefur verið sýnt fram á að það eykur insúlínnæmi og bætir jafnvægi á glúkósa í forklínískum rannsóknum.

Auk notagildis þess sem hugsanlegrar meðferðar við sykursýki af tegund 2 og tengdum efnaskiptasjúkdómum, hefur BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin einnig verið rannsakað með tilliti til krabbameinslyfja. Sýnt hefur verið fram á að það hindrar vöxt og fjölgun krabbameinsfrumna í mönnum og gerir krabbameinsfrumur næm fyrir áhrifum krabbameinslyfjameðferðar.

Á heildina litið er BMS-1166-N-píperidín-CO-N-píperasín vænleg leið fyrir þróun nýrra lækninga fyrir efnaskipta- og krabbameinssjúkdóma. Sértækni þess og styrkleiki gerir það að verðmætu tæki til að rannsaka hlutverk PTP1B í þessum sjúkdómum og hæfni þess til að stilla insúlínnæmi og krabbameinsfrumuvöxt gerir það að mögulegum nýjum meðferðarúrræði fyrir sjúklinga.

Heimildir:

1. Zhang ZY. Prótein tyrosín fosfatasar: uppbygging og virkni, sérhæfni hvarfefnis og þróun hemla. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, o.fl. BMS-1166-N-píperidín-CO-N-píperazín, öflugur og sértækur hemill prótein tyrosín fosfatasa 1B, eykur insúlínboð in vitro og in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, o.fl. BMS-1166-N-píperidín-CO-N-píperasín gerir æxlisfrumur næmir fyrir krabbameinslyfjameðferð með því að miða á prótein týrósín fosfatasa 1B. Krabbamein Lett. 2015;359(1):70-8.