
Lýsing
Efnafræðileg uppbygging: PS-423
CAS nr.: 1221964-37-9

PS-423
Vörulisti nr.: URK-V2487Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.
PS-423 er nýr og öflugur hemill PTP-1B.
Líffræðileg virkni
PS-423 er nýr og öflugur hemill PTP-1B
PS-423 er fyrst og fremst þekkt fyrir getu sína til að hamla próteinmarkmið PTP-1B. PTP-1B er prótein týrósín fosfatasi sem gegnir mikilvægu hlutverki við að stjórna insúlínnæmi og glúkósajafnvægi. Það hefur einnig áhrif á framgang krabbameins og stjórnun ónæmiskerfisins. Sýnt hefur verið fram á að hömlun PTP-1B af PS-423 bætir glúkósaþol, insúlínnæmi og dregur úr líkamsþyngd hjá of feitum dýrum.
PS-423 beitir hamlandi áhrifum sínum með því að bindast virka stað PTP-1B, sem kemur í veg fyrir að það affosfóra hvarfefni þess. Þetta leiðir til aukinnar týrósínfosfórunar á hvarfefni insúlínviðtaka-1 (IRS-1), sem leiðir til betri insúlínboða og glúkósaupptöku. Ennfremur miðar PS-423 einnig á önnur prótein eins og SHP-2 og Src homology domain-contained phosphatase 2 (SHP2), sem leiðir til breiðsviðs lækningamöguleika þess.
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar
M.Wt |
524.44 |
|
Formúla |
C25H23F3O9 |
|
CAS nr. |
1221964-37-9 |
|
Útlit |
Solid |
|
Geymsla |
Solide duft -20 gráðu 3 ár; 4 gráður 2 ár |
Í leysi -80 gráðu 6 mánuðir -20 gráðu 1 mánuður |
Leysni |
||
Efnaheiti |
Heimildir
1. Heinrichs AH o.fl. "Uppgötvun og hagræðing á öflugum, munnvirkum og sértækum fosfatasa og tensín homolog (PTEN) hemlum sem byggjast á 3-hýdroxýchromen-4-eina vinnupallinum." J Med Chem. 9. júlí 2015;58(13):5211-27.
2. Wang L o.fl. "Forklínísk verkun og verkunarháttur PS-423, nýs og sértæks hemils á prótein tyrosínfosfatasa-1B." Mol Pharmacol. Apríl 2013;83(4):835-46.
maq per Qat: PS-423 CAS nr.: 1221964-37-9, Kína PS-423 CAS nr.: 1221964-37-9
Hringdu í okkur
Þér gæti einnig líkað