Lýsing
Efnafræðileg uppbygging: IPI-549
CAS nr.: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549;Eganelisib)
Vörulisti nr.: URK-V596Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Líffræðileg virkni
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-falt) í frumu fosfó-AKT prófum, hamlar skammtaháðan PI3K háðan beinmergsafleiddan átfrumna (BMDM) flæði.
Eganelisib (IPI-549) sýnir fram á hagstæða lyfjahvarfaeiginleika og öfluga hömlun á PI3K-miðluðum daufkyrningaflutningi in vivo.
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar
|
M.Wt |
528.564 |
|
|
Formúla |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS nr. |
1693758-51-8 |
|
|
Geymsla |
Solide duft -20 gráðu 3 ár; 4 gráður 2 ár |
Í leysi -80 gráðu 6 mánuðir -20 gráðu 1 mánuður |
|
Leysni |
15 mM í DMSO |
|
|
Efnaheiti |
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-karboxamíð,2-amínó-N-[(1S)-1-[1,2-díhýdró{{10} [2-(1-metýl-1H-pýrasól-4-ýl)etýnýl]-1-oxó-2-fenýl-3-ísókínólínýl] etýl]- |
|
Heimildir
1. Evans CA, o.fl. ACS Med Chem Lett. 22. júlí 2016;7(9):862-7.
2. De Henau O, o.fl. Náttúran. 17. nóvember 2016;539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSAthugið: Allar vörur frá Ureiko eru aðeins notaðar til vísindarannsókna eða lyfjavottorðsyfirlýsingar og við bjóðum ekki upp á vörur og þjónustu til persónulegra nota!
maq per Qat: ipi549 kassnr.: 1693758-51-8
Hringdu í okkur
Þér gæti einnig líkað
