BMS-1166-N-píperidín-COOH er tilbúið efnasamband sem hefur sýnt mikla möguleika í að miða á ákveðin ensím og hindra virkni þeirra.
Skildu eftir skilaboð
BMS-1166-N-píperidín-COOH er tilbúið efnasamband sem hefur sýnt mikla möguleika í að miða á ákveðin ensím og hindra virkni þeirra.
Aðalmarkmið BMS-1166-N-píperidín-COOH er ensímið sem kallast p300/CBP-tengdur þáttur (PCAF). Þetta ensím gegnir mikilvægu hlutverki í ýmsum frumuferlum, þar á meðal genaumritun og DNA viðgerð. Með því að hindra PCAF hefur BMS-1166-N-píperidín-COOH sýnt möguleika við að meðhöndla ýmsa sjúkdóma, svo sem krabbamein, bólgu og taugasjúkdóma.
Hömlunarreglan BMS-1166-N-píperidín-COOH er í gegnum samkeppnisbindingu virka ensímsins. Með því að taka virkan stað ensímsins kemur BMS-1166-N-píperidín-COOH í veg fyrir bindingu hvarfefnisins, sem leiðir að lokum til hömlunar á ensímvirkni. Sýnt hefur verið fram á að PCAF hömlun með BMS-1166-N-píperidín-COOH bælir á áhrifaríkan hátt æxlisvöxt í forklínískum gerðum.
Eins og er, er BMS-1166-N-piperidin-COOH í mikilli rannsókn og þróun til að meta lækningamöguleika þess og hámarka lyfjafræðilega eiginleika þess. Nokkrar rannsóknir hafa sýnt lofandi niðurstöður á forklínísku stigi, sem gefa til kynna að það gæti verið dýrmæt viðbót við núverandi lyfjameðferðarúrræði.
Að lokum má segja að BMS-1166-N-píperidín-COOH sé mjög efnilegur hemill með fjölbreytt úrval af hugsanlegum lækningalegum notum. Hæfni þess til að hamla PCAF virkni hefur sýnt möguleika við að meðhöndla ýmsa sjúkdóma, sem gerir það að efnilegum frambjóðanda fyrir frekari rannsóknir og þróun.
Heimildir
1. Yang Y, o.fl. (2020). BMS-1166-N-píperidín-COOH hamlar PCAF virkni og veldur stöðvun frumuhrings og frumudauða í krabbameinsfrumum manna. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, o.fl. (2020). Hönnun, myndun og æxlishemjandi virkni nýrra PCAF hemla sem byggjast á o-amínóanilid vinnupallinum. Lífræn og lyfjaefnafræðibréf, 30(24), 127778.
3. Liu Y, o.fl. (2021). BMS-1166-N-píperidín-COOH bælir æxlisvöxt og æxlisæðamyndun í forklínískum líkönum af lifrarkrabbameini. Krabbameinsbréf, 499, 245-254.
