AZD-9574(CAS-nr.:2756333-39-6) er öflugur PARP1-hemill

AZD-9574 er öflugur, blóð-heila hindrun (BBB) ​​penetrant og PARP1 sértækur hemill. AZD9574 er hægt að nota til rannsókna á frum- og efri illkynja sjúkdómum í heila. AstraZeneca mat virkni AZD9574 með innankúpu útlendingaígræðslu líkani af meinvörpum í heila brjóstakrabbameins. Bráðabirgðaniðurstöðurnar sýndu að 3 mg/kg AZ9574 sýndi marktæka æxlisvaxtarhömlun á dýralíkani af innankúpuskemmdum, lengdi marktækt lifunartímabil æxlisberandi músa og búist var við að það myndi veita nýtt meðferðarkerfi fyrir sjúklinga með HRD+brjóstakrabbameinsheila meinvörp.Fyrsta kynslóð PARP hemlar kemst ekki inn í heilann og getur því ekki meðhöndlað sjúklinga með meinvörp í heila. Þróaða AZD9574 hefur meira en 8000 sinnum meiri sértækni gagnvart PARP1 en öðrum undirtegundum og er áhrifaríkara við að komast inn í heilann, gefa leik að verkuninni, minnka lækningaskammtinn enn frekar og bæta meðferðarstuðulinn.

AZD-9574 is a potent and brain penetrant PARP1 inhibitor and shows >8000-föld sértækni fyrir PARP1 samanborið við PARP2/3/5a/6. AZD-9574 virkar með því að hamla og fanga PARP1 sértækt á stöðum SSBs. AZD-9574 er krabbameinslyf og hægt að nota fyrir HRD+ brjóstakrabbamein og háþróaðar rannsóknir á illkynja sjúkdómum.