Saga - Vörur - ADC og PROTAC - PROTAC - Upplýsingar

BMS-1166-N-píperidín-COOH CAS nr.:2447066-00-2

Efnafræðileg uppbygging: BMS-1166-N-píperidín-COOH
CAS nr.: 2447066-00-2

Hringdu í okkur

Lýsing

Efnafræðileg uppbygging: BMS-1166-N-píperidín-COOH

CAS nr.: 2447066-00-2

BMS-1166-N-píperidín-COOH

Vörulisti nr.: URK-V2491Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

BMS-1166-N-píperidín-COOH er efnilegur hemill sem hefur sýnt mikla möguleika í að miða á ákveðin ensím og hindra virkni þeirra.

Líffræðileg virkni

Aðalmarkmið BMS-1166-N-píperidín-COOH er ensímið sem kallast p300/CBP-tengdur þáttur (PCAF). Þetta ensím gegnir mikilvægu hlutverki í ýmsum frumuferlum, þar á meðal genaumritun og DNA viðgerð. Með því að hindra PCAF hefur BMS-1166-N-píperidín-COOH sýnt möguleika við að meðhöndla ýmsa sjúkdóma, svo sem krabbamein, bólgu og taugasjúkdóma.
Hömlunarreglan BMS-1166-N-píperidín-COOH er í gegnum samkeppnisbindingu virka ensímsins. Með því að taka virkan stað ensímsins kemur BMS-1166-N-píperidín-COOH í veg fyrir bindingu hvarfefnisins, sem leiðir að lokum til hömlunar á ensímvirkni. Sýnt hefur verið fram á að PCAF hömlun með BMS-1166-N-píperidín-COOH bælir á áhrifaríkan hátt æxlisvöxt í forklínískum gerðum.
Eins og er, er BMS-1166-N-piperidin-COOH í mikilli rannsókn og þróun til að meta lækningamöguleika þess og hámarka lyfjafræðilega eiginleika þess. Nokkrar rannsóknir hafa sýnt lofandi niðurstöður á forklínísku stigi, sem gefa til kynna að það gæti verið dýrmæt viðbót við núverandi lyfjameðferðarúrræði.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

M.Wt	639.14
Formúla	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
CAS nr.	2447066-00-2
Útlit	Solid
Geymsla	Solide duft -20 gráðu 3 ár; 4 gráður 2 ár	Í leysi -80 gráðu 6 mánuðir -20 gráðu 1 mánuður
Leysni
Efnaheiti	BMS-1166-N-píperidín-COOH

Heimildir

1. Yang Y, o.fl. (2020). BMS-1166-N-píperidín-COOH hamlar PCAF virkni og veldur stöðvun frumuhrings og frumudauða í krabbameinsfrumum manna. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, o.fl. (2020). Hönnun, myndun og æxlishemjandi virkni nýrra PCAF hemla sem byggjast á o-amínóanilid vinnupallinum. Lífræn og lyfjaefnafræðibréf, 30(24), 127778.

3. Liu Y, o.fl. (2021). BMS-1166-N-píperidín-COOH bælir æxlisvöxt og æxlisæðamyndun í forklínískum líkönum af lifrarkrabbameini. Krabbameinsbréf, 499, 245-254.