JP-153 (JP153, JP 153) CAS nr.: 1802937-26-3

Efnafræðileg uppbygging: JP-153

CAS nr.: 1802937-26-3

 

JP-153(JP153, JP 153)

Vörulisti nr.: URK-V2489Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

JP-153 er nýr smásameinda hemill sem miðar að próteini-próteinvíxlverkunum sem taka þátt í boðleiðum krabbameinsfrumna. Það hefur verið skilgreint sem áhrifaríkur hemill á milliverkun oncoproteins c-Myc og samvirkjarans TRRAP.

Líffræðileg virkni

JP-153 er nýr smásameinda hemill sem miðar að próteini-próteinvíxlverkunum sem taka þátt í boðleiðum krabbameinsfrumna. Það hefur verið skilgreint sem áhrifaríkur hemill á milliverkun oncoproteins c-Myc og samvirkjarans TRRAP.
JP-153 er efnilegur lítill sameinda hemill sem miðar að c-Myc-TRRAP prótein-prótein víxlverkun og hefur sýnt öfluga virkni gegn æxli í forklínískum rannsóknum. Verkunarháttur þess veitir mögulega stefnu fyrir krabbameinsmeðferð sem hægt væri að nota í samsettri meðferð með öðrum krabbameinslyfjum.
c-Myc krabbameinsgenið er umritunarþáttur sem stjórnar ýmsum frumuferlum, þar á meðal frumufjölgun, frumudauða og aðgreiningu. Oftjáning þess er algeng einkenni margra æxla, sem gerir það aðlaðandi skotmark fyrir krabbameinsmeðferð. TRRAP er meðvirkjandi c-Myc sem ýtir undir umritunarvirkni þess með því að auðvelda bindingu þess við krómatín. Samspil c-Myc og TRRAP er mikilvægt til að viðhalda æxlisvexti og lifun, og því hefur hindrun þess lengi verið talin hugsanleg aðferð til krabbameinsmeðferðar.
JP-153 virkar með því að trufla víxlverkun c-Myc og TRRAP og hindra þannig umritunarvirkni c-Myc og leiða til frumuhringsstopps og frumudauða. Það gerir það með því að bindast við TRRAP lénið sem hefur samskipti við c-Myc og kemur í veg fyrir að próteinin tvö bindist hvort öðru. Þetta leiðir til lækkunar á c-Myc markgenum og hömlun á vöxt krabbameinsfrumna.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Huang MJ, o.fl. JP-153: nýr hemill c-Myc/Max dimerization með hugsanlega krabbameinsvirkni. Mol Cancer Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, o.fl. Smásameindahemillinn JP-153 miðar að TRRAP-C-Myc milliverkun og sýnir öfluga æxlishemjandi virkni í krabbameini í blöðruhálskirtli. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Sjá W, o.fl. JP-153 hindrar vöxt krabbameinsfrumna með því að bæla c-Myc-TRAP víxlverkunina. Cancer Res. 2014; 74(19 viðbót): 2606-07.

URK-V2489_COA

URK-V2489_SDS

URK-V2489_TDS

maq per Qat: JP-153 (JP153, JP 153) CAS nr.: 1802937-26-3, China JP-153 (JP153, JP 153) CAS nr.: 1802937-26-3