Lýsing
Efnafræðileg uppbygging: PT2385
CAS nr.: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Vörulisti nr.: URK-V62Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.
PT2385 (PT-2385) er öflugur, sértækur og munnvirkur mótlyfi HIF2, binst HIF2 PAS-B léni (Kd=50 nM) og truflar HIF2 /ARNT dimer myndun.
Líffræðileg virkni
PT2385 (PT-2385) er öflugur, sértækur og munnvirkur mótlyfi HIF2, binst HIF2 PAS-B léni (Kd=50 nM) og truflar HIF2 /ARNT dimer myndun; blokkar allosterískt HIF2 dimerization með HIF1 /2 umritunardimerization samstarfsaðilanum ARNT/HIF1, truflar HIF2, en ekki HIF1, heterodimerization með ARNT í Hep3B frumum; hamlar tjáningu HIF2 -háðra gena, þar á meðal VEGF-A, PAI-1 og cyclin D1 í ccRCC frumulínum og æxlisútfráfrumuígræðslu, dregur einnig úr HIF2 mRNA og próteini í æxlum í xenograft.
Nýrnakrabbamein
2. stig klínískt
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar
|
M.Wt |
383.342 |
|
|
Formúla |
C17H12F3NO4S |
|
|
CAS nr. |
1672665-49-4 |
|
|
Geymsla |
Solide duft -20 gráðu 3 ár; 4 gráður 2 ár |
Í leysi -80 gráðu 6 mánuðir -20 gráðu 1 mánuður |
|
Leysni |
10 mM í DMSO |
|
|
Efnaheiti |
Bensónítríl, 3-[[(1S)-2,2-díflúor-2,3-díhýdró-1-hýdroxý-7-(metýlsúlfónýl) -1H-inden-4-ýl]oxý]-5-flúor- |
|
Heimildir
1. Wallace EM, o.fl. Cancer Res. 15. september 2016;76(18):5491-500.
2. Chen W, o.fl. Náttúran. 3. nóvember 2016;539(7627):112-117.
3. Courtney KD, o.fl. J Clin Oncol. 20. mars 2018;36(9):867-874.
4. Xie C, o.fl. Nat Med. 2017 nóvember;23(11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSAthugið: Allar vörur frá Ureiko eru aðeins notaðar til vísindarannsókna eða lyfjavottorðsyfirlýsingar og við bjóðum ekki upp á vörur og þjónustu til persónulegra nota!
maq per Qat: pt2385 kassnr.:1672665-49-4
Hringdu í okkur
Þér gæti einnig líkað
