Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS nr.: 2311824-72-1

Efnafræðileg uppbygging: Ninerafaxstat þríhýdróklóríð

CAS nr.: 2311824-72-1

 

Ninerafaxstat þríhýdróklóríð

Vörulisti nr.: URK-V2497Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

Ninerafaxstat tríhýdróklóríð er efnilegur lítill sameinda hemill sem miðar að IGF-1R kínasa, sem er oftjáður í mörgum krabbameinum og örvar frumuvöxt og lifunarleiðir.

Líffræðileg virkni

Ninerafaxstat tríhýdróklóríð er efnilegur lítill sameinda hemill sem miðar að IGF-1R kínasa, sem er oftjáður í mörgum krabbameinum og örvar frumuvöxt og lifunarleiðir. Þessi hemill virkar með því að koma í veg fyrir virkjun IGF-1R og niðurstreymis boðleiða, sem veldur í raun frumudauða í krabbameinsfrumum.
Þróun Ninerafaxstat tríhýdróklóríðs hefur sýnt mikla möguleika í forklínískum og klínískum rannsóknum. Í forklínískum rannsóknum sýndi Ninerafaxstat tríhýdróklóríð marktæka æxlishemjandi virkni í ýmsum krabbameinslíkönum bæði in vitro og in vivo. Í klínískum rannsóknum hefur Ninerafaxstat tríhýdróklóríð sýnt glæsilega öryggis- og þolpróf ásamt því að sýna hagstæð lyfhrif og lyfjahvörf.
Eins og er, er verið að rannsaka Ninerafaxstat tríhýdróklóríð í nokkrum stigum I/II klínískum rannsóknum á sjúklingum með langt gengnir solid æxli. Ennfremur er þessi hemill einnig rannsakaður ásamt öðrum miðuðum lyfjum og krabbameinslyfjameðferð til að bæta svörunartíðni og lengja heildarlifun hjá krabbameinssjúklingum.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, o.fl. MDM2 mótlyf framkalla p53-háð frumudauða í AML: áhrif á hvítblæðismeðferð. Blóð. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Smásameindahemlar MDM2-p53 prótein-próteinvíxlverkunar til að endurvirkja p53 virkni: ný nálgun fyrir krabbameinsmeðferð. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, o.fl. Uppgötvun og hagræðing nýrra stórhringlaga MDM2 hemla sem virkja p53 in vitro og in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_}COA

URk-V2497_}SDS

URK-V2497_TDS

maq per Qat: Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS nr.: 2311824-72-1, Kína Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS nr.: 2311824-72-1