FEN1-IN-7 CAS nr.: 824983-90-6

Efnafræðileg uppbygging: FEN1-IN-7

CAS nr.: 824983-90-6

 

FEN1-Í-7

Vörulisti nr.: URK-V2502Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

FEN1-IN-7 er nýr, öflugur og sértækur hemill á Flap endonuclease 1 (FEN1), mikilvægt ensím sem tekur þátt í afritun og viðgerð DNA. Sýnt hefur verið fram á að FEN1-IN-7 sýnir krabbameinsvirkni með því að valda DNA skemmdum og frumuhringsstoppi í ýmsum krabbameinsfrumulínum.

Líffræðileg virkni

FEN1-IN-7 er nýr, öflugur og sértækur hemill á Flap endonuclease 1 (FEN1), mikilvægt ensím sem tekur þátt í afritun og viðgerð DNA. Sýnt hefur verið fram á að FEN1-IN-7 sýnir krabbameinsvirkni með því að valda DNA skemmdum og frumuhringsstoppi í ýmsum krabbameinsfrumulínum.
FEN1, byggingarsértækur kjarni, gegnir mikilvægu hlutverki í DNA eftirmyndun og viðhaldi stöðugleika erfðamengisins. FEN1 tekur þátt í að fjarlægja RNA primera og kljúfa eftirmyndunar milliefni meðan á þroska og viðgerðarferli Okazaki brota stendur. Vísbendingar benda til þess að óregluleg tjáning eða virkni FEN1 geti stuðlað að þróun og framgangi krabbameins, sem gerir það að aðlaðandi meðferðarmarkmiði.
FEN1-IN-7 hindrar virkni FEN1 með því að bindast virkum stað ensímsins og kemur í veg fyrir að það virki. Sértækar víxlverkanir FEN1 og FEN1-IN-7 hafa verið útskýrðar með sameindatengingarrannsóknum og staðfestar frekar með lífefnafræðilegum og líffræðilegum greiningum.
Staða lyfjaþróunar:
FEN1-IN-7 hefur sýnt verulega fyrirheit sem hugsanlegt krabbameinslyf. Það sýnir sterka virkni gegn nokkrum krabbameinsfrumulínum, þar á meðal þeim sem eru ónæmar fyrir hefðbundinni krabbameinslyfjameðferð. Í forklínískum rannsóknum hefur verið sýnt fram á að FEN1-IN-7 framkallar DNA-skemmdir, virkjar frumudauðaleiðir og stuðlar að frumuhringsstoppi. Mikilvægt er að FEN1-IN-7 sýnir einnig góða lyfjahvarfaeiginleika sem gera það að efnilegum frambjóðanda til frekari klínískrar þróunar.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Zhao, Q. o.fl. Uppgötvun og hagræðing á kínazólínón-4-amíðum sem öflugum hemlum sem miða á Flap endonucleasa 1 (FEN1) fyrir krabbameinsmeðferð. J Med Chem. 8. febrúar 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. o.fl. Þróun nýrra FEN1 hemla fyrir markvissa krabbameinsmeðferð. Bioorg Med Chem Lett. 1. nóvember 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

maq per Qat: FEN1-IN-7 CAS nr.: 824983-90-6, Kína FEN1-IN-7 CAS nr.: 824983-90-6