Danicopan (samheiti: ACH-4471) CAS nr.: 1903768-17-1

Efnafræðileg uppbygging: Danicopan (samheiti: ACH-4471)

CAS nr.: 1903768-17-1

 

Danicopan(Samheiti: ACH-4471)

Vörulisti nr.: URK-V2534Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

Danicopan (ACH{{0}}) er áhrifaríkur og sértækur hemill á komplementþætti D, með IC50 gildið 0,6 nM.

Líffræðileg virkni

Danicopan(ACH{{0}}) er áhrifaríkur og sértækur hemill komplementþáttar D, með IC50 gildið 0,6 nM. Komplementþáttur D er serínpróteasi sem klýfur þátt B, sem virkjar aðra komplementferilinn.
Sýnt hefur verið fram á að Danicopan(ACH-4471) hindrar aðra komplementferilinn in vitro og in vivo, sem leiðir til minnkaðrar C3 útfellingar. Að auki hefur verið sýnt fram á að danicopan hefur hagstæða lyfjahvarfaeiginleika og sýnir skammtaháða hömlun á virkni storkuþáttar D hjá heilbrigðum einstaklingum.
Nú er verið að rannsaka Danicopan með tilliti til ýmissa ábendinga, þar á meðal paroxysmal næturblóðrauða, C3 glomerulopathy og landfræðileg rýrnun. Í 2. stigs klínískri rannsókn fyrir sjúklinga með næturblóðrauða, sýndi danicopan marktæka minnkun á blóðrauða og hækkuðu blóðrauðagildi samanborið við lyfleysu. Að auki sýndi 2. stigs klínísk rannsókn á C3 gauklakvilla minnkun á próteinmigu og aukið eGFR hjá sjúklingum sem fengu meðferð með danicopan.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Ricklin D, o.fl. Viðbótarmiðuð meðferð. Nat Biotechnol. 2017;35(9):833-847.

2. Risitano AM, o.fl. Danicopan: yfirlit yfir forklínískar og klínískar upplýsingar. Sérfræðingur Rev Hematol. 2021;14(1):17-29.

3. Risitano AM, o.fl. 2. stigs rannsókn á inntöku viðbótahemlinum danicopan fyrir paroxysmal næturblóðrauða. Blóð. 2019;133(9):966-975.

4. Bomback AS, o.fl. Verkun og öryggi munnkomplementhemilsins danicopan við C3 gauklakvilla. J Am Soc Nephrol. 2021;32(4):929-941.

URK-V2534_}COA

URk-V2534_SDS

URK-V2534_TDS

maq per Qat: Danicopan (samheiti: ACH-4471) CAS nr.: 1903768-17-1, Kína Danicopan (samheiti: ACH-4471) CAS nr.: 1903768-17-1