JAK 3i CAS nr.: 1918238-72-8

Efnafræðileg uppbygging: JAK 3i

CAS nr.: 1918238-72-8

 

JAK 3i

Vörulisti nr.: URK-V2504Aðeins notað fyrir rannsóknarstofu.

JAK 3i er efnilegur lyfjaframbjóðandi sem hefur verið þróaður til að hindra virkni Janus Kinase 3 (JAK3), ensíms sem tekur þátt í boðleiðum cýtókína og vaxtarþátta. JAK3 gegnir mikilvægu hlutverki í þróun bólgu- og sjálfsofnæmissjúkdóma eins og iktsýki, psoriasis, MS og sáraristilbólgu. Með vali á JAK3 gæti JAK 3i hugsanlega veitt nýjan meðferðarmöguleika fyrir þessa sjúkdóma.

Líffræðileg virkni

Meginreglan um hamlandi verkun JAK 3i er með því að bindast við ATP-bindingarstað JAK3 og koma í veg fyrir fosfórýleringu og virkjun niðurstreymis boðleiða. Með því að hamla JAK3 virkni getur JAK 3i dregið úr framleiðslu bólgueyðandi cýtókína og chemokines og þannig dregið úr bólgu og vefjaskemmdum.
Á undanförnum árum hafa JAK hemlar komið fram sem efnilegur flokkur lyfja til meðferðar á bólgu- og sjálfsofnæmissjúkdómum. FDA hefur samþykkt nokkra JAK hemla, þar á meðal tofacitinib og baricitinib, til meðferðar á iktsýki. Hins vegar hafa þessi lyf takmarkanir hvað varðar verkun og öryggi. JAK 3i, sem sértækur JAK3 hemill, gæti haft betra öryggi og færri aukaverkanir.
Nokkrar rannsóknir hafa verið gerðar til að kanna virkni og öryggi JAK 3i í dýralíkönum af bólgu- og sjálfsofnæmissjúkdómum. Þessar rannsóknir hafa sýnt efnilegar niðurstöður sem sýna að JAK 3i getur á áhrifaríkan hátt dregið úr bólgum og bætt sjúkdómseinkenni.
Að lokum er JAK 3i efnilegur lyfjaframbjóðandi til meðferðar á bólgu- og sjálfsofnæmissjúkdómum, með einstakan verkunarmáta og hugsanlega kosti umfram núverandi JAK hemla. Frekari klínískra rannsókna er þörf til að meta verkun þess og öryggi hjá mönnum.

Eðlisefnafræðilegir eiginleikar

Heimildir

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, o.fl. Áhrif Janus kínasa 3 hömlunar á stjórnandi T frumur: Ný lækningaaðferð við sjálfsofnæmissjúkdóma? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, et al. Rannsókn á Upadacitinib og Abatacept við iktsýki (SELECT-EARLY): 3. stigs rannsókn með slembivali, tvíblindri, samhliða hópi, virk samanburðarstýrð. Lancet. 2021;397(10277):2516-2528.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Hvað er nýtt í rannsóknum og meðferð psoriasis? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.

URK-V2504_COA

URk-V2504_SDS

URK-V2504_TDS

maq per Qat: JAK 3i CAS nr.: 1918238-72-8, Kína JAK 3i CAS nr.: 1918238-72-8